Smertestillende lægemidler anvendt transdermalt

Smertestillende lægemidler anvendt
transdermalt
Niels Martin Jensen1, Rikke Holmgaard2, Jesper Bo Nielsen3, Jens Ahm Sørensen1
1Odense
Universitetshospital, Plastikkirurigsk afdeling Z, Syddansk Universitet, Det Sundhedsvidenskabelige Fakultet, Klinisk Institut,
Forskningsenheden for Plastikkirurgi, 2Rigshospitalet, Klinik for plastikkirurgi, brystkirurgi og brandsårsbehandling, 3Syddansk Universitet, Det
Sundhedsvidenskabelige Fakultet, Institut for Sundhedstjenesteforskning, Miljømedicin
Introduktion
AkuGe og kroniske smerter er et udtalt problem for mange paHenter i Danmark. Behandlingsmulighederne for disse paHenter er mange og i de seneste 10 år er salget af topikale smertesHllende lægemidler steget markant. Det drejer sig om nonsteroid-­‐anH-­‐inflammatorisk drug creme/gel (NSAID) og opioidplaster. NSAID-creme/-gel – diclofenac / ibuprofen / piroxicam
!
Figur 1 – Samlet salg af diclofenac, ibuprofen og piroxicam Hl applikaHon på huden fra 1996-­‐2013. Salget gælder både aktuelle samt løbende udgået formuleringer og produkter på markedet som fx diclofenac-­‐plaster. Data er fra medstat.dk. Anvendelse NSAID bruges Hl akuGe og kroniske, milde Hl moderate smerter. Creme/gel appliceres på stedet for smerterne 2-­‐4 gange dagligt og virker lokalt. Absorp2on Konklusion NSAID absorberes gennem huden og akkumuleres lokalt, samt i det underliggende væv og hæmmer cyclooxygenase (COX) [1, 2]. PlasmakoncentraHonen ved creme/gel er 5% af plasmakoncentraHonen ved tablet NSAID [1, 2]. Virkningen på lokale, akuGe og kroniske smerter er ens for transdermal og tablet NSAID-­‐behandling. Bivirkningerne er milde for transdermal NSAID. Transdermal NSAID er et godt alternaHv Hl tabletbehandling ved lokale, akuGe og kroniske, milde Hl moderate smerter. Farmakodynamik+–+NSAID2creme/gel+
Creme/gel$
på$huden$
COX$
Bivirkninger Lokale bivirkninger, som udslæt, rødme og kløe er milde og forbigående [1, 2]. Der ses signifikant mindre risiko for systemiske bivirkninger som fx gastrointesHnal blødning. COX$
Hud/fedtvæv$
COX$
Blodkar$
COX$
<=$AkBv$COX$
<=$NSAID$
COX$
<=$COX$hæmmet$af$lægemiddel$
Figur 2 – Skitse af absorpHon og virkning af NSAID-­‐creme/-­‐gel i huden. Opioidplaster – fentanyl / buprenorphin
Absorp2on Opioidplaster absorberes i huden og de underliggende blodkar [4, 5]. Opioiderne transporteres med blodet Hl opioid-­‐receptorerne i den grå substans i centralnervesystemet [4, 5]. Konklusion Opioidplaster er særligt aGrakHve for paHenter med ønske om jævn smertedækning uden smertegennembrud eller gener af indtage med peroral morfin. Opioidplaster har begrænset fordel for paHenter, som kan indtage tableGer og ikke har gastrointesHnale problemer. Farmakodynamik+–+opioidplaster+
Blodkar(
Bivirkninger Figur 3 – Samlet salg af buprenorphin og fentanyl Hl applikaHon på huden fra 1996-­‐2013 Salget gælder både aktuelle samt løbende udgået formuleringer og produkter på markedet. Data er fra medstat.dk. – DDD = Definerede DøgnDosis Anvendelse Opioidplaster bruges Hl kroniske, moderate Hl stærke smerter. Plasteret appliceres på overkroppen 1-­‐2 gange ugentligt og virker centralt. Virkningen træder i kra> i løbet af 12-­‐16 Hmer [3, 5]. Lokale bivirkninger, som udslæt, rødme og kløe er milde og forbigående [3]. Der er mindre risiko for forstoppelse for opioidplaster i>. morfin-­‐
tablet-­‐behandling [4, 5]. Ellers er de systemiske bivirkninger generelt ens for de to behandlinger [4, 5]. Hjernevæv(
med(synapser(
Plaster(på(
huden(
Hud/fedtvæv(
<=(opioid(
<=(opioidreceptor(
(((((i(synapse(
Blodkar(
Figur 4 – Skitse af absorpHon og virkning af opioidplaster i huden og hjernevævet. REFERENCER:
1. 
2. 
3. 
4. 
5. 
Massey T, Derry S, Moore RA et al. Topical NSAIDs for acute pain in adults. Cochrane Database Syst Rev 2010:Cd007402.
Derry S, Moore RA, Rabbie R. Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev 2012;9:Cd007400. Hadley G, Derry S, Moore RA et al. Transdermal fentanyl for cancer pain. Cochrane Database Syst Rev 2013;10:Cd010270. Kress HG. Clinical update on the pharmacology, efficacy and safety of transdermal buprenorphine. Eur J Pain (London, England) 2009;13:219-­‐30 Lotsch J, Walter C, Parnham MJ et al. PharmacokineHcs of non-­‐intravenous formulaHons of fentanyl. Clin Pharmacokinet 2013;52:23-­‐36. KORRESPONDANCEANSVARLIG FORFATTER:
Niels Martin Jensen
Odense Universitetshospital – OUH, Plastikkirurgisk afdeling Z, Syddansk Universitet, Det Sundhedsvidenskabelige
Fakultet, Klinisk Institut, Forskningsenheden for plastikkirurgi, Sdr. Boulevard 29, 5000 Odense C
Tel. +45 23 29 99 53
E-mail: nmjensen@health.sdu.dk