Ephedrin HCl «Bichsel» 5 mg/ml, 50 mg/ml, Injektionslösung

Ephedrin HCl «Bichsel» 5 mg/ml, 50 mg/ml, Injektionslösung

Zusammensetzung
Wirkstoff: Ephedrinhydrochlorid
Hilfsstoffe: Ephedrin HCl «Bichsel» 5 mg/ml: Natriumchlorid,
Wasser für Injektionszwecke
Ephedrin HCl «Bichsel» 50 mg/ml: Wasser für Injektionszwecke
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Injektionslösung: Ephedrini hydrochloridum 5 mg resp.
50 mg, Excip. ad solut. pro 1 ml.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Hypotonie während einer Anästhesie
Ephedrin ist das Medikament der Wahl zur Behandlung
einer Hypotonie während einer Spinalanästhesie (Geburtshilfe, Urologie, Orthopädie usw.). Wird ein Blutdruckabfall
erwartet, kann Ephedrin prophylaktisch gegeben werden.
Behandlung der Hypotonie während einer Allgemeinanästhesie.
Hypotonie
Ephedrin kann aufgrund der Alpha- und Beta-RezeptorenWirkung bei Hypotonie angewendet werden, wenn trotz
gleichzeitiger Behandlung der Ursachen (Volumenmangel,
Medikamentenwirkung, Herzinsuffizienz) keine Besserung
eintritt.
Bronchospasmus
Ephedrin wird s.c. als adjuvante Therapie bei akuten Asthmaanfällen oder anaphylaktischen Reaktionen eingesetzt.
Dosierung/Anwendung
Ephedrin muss individuell gemäss den Kreislaufparametern
dosiert werden, dabei sind folgende Werte nur als Richtlinien zu betrachten:
Blutdruckabfall
Erwachsene: 10–25 mg i.v. (maximal 150 mg/24 Std.).
Empfehlenswert ist die fraktionierte Gabe von 5–10 mg bis
zur Normalisierung des Blutdrucks.
Erwachsene: 25–50 mg (10–50 mg) s.c. oder i.m. Bei Bedarf
kann eine zweite Dosis mit 50 mg i.m. oder 25 mg i.v. gegeben werden.
Kinder: 3 mg/kg oder 100 mg/m2 pro Tag in 4–6 Dosen (s.c.,
i.v.).
Bronchospasmus
Erwachsene: initial: 12.5–25 mg i.v., weitere Dosen gemäss
Reaktion des Patienten.
Kontraindikationen
Ephedrin darf bei hypovolämischen Patienten nicht als Einzeltherapie eingesetzt werden. Primär muss eine Substitution mit Blut, Plasma, Flüssigkeit und/oder Elektrolyten
erfolgen. Nur in absoluten Notfällen darf Ephedrin parallel
mit der primären Volumengabe oder zur Aufrechterhaltung
der koronaren und cerebralen Perfusion bei Volumendepletion gegeben werden.
Ephedrin HCl «Bichsel» ist ferner kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber Ephedrin oder anderen Sympathomimetika, Hyperthyreose, Thyreotoxikose, schweren
kardiovaskulären Erkrankungen (schwere Koronarinsuffizienz, Angina pectoris, Arrhythmien, schwere Arteriosklerose, arterielle Hypertonie), Engwinkelglaukom.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei Diabetes mellitus, koronarer Herzkrankheit, Arteriosklerose, Tachykardie, Aneurysma, Prostatahypertrophie ist Vorsicht geboten.
Ephedrin kann das zirkulierende Plasmavolumen vermindern. Dies kann sich negativ auf einen Schockzustand auswirken sowie nach Absetzen des Präparates die Entstehung
einer Hypotonie fördern.
Hypoxie, Hyperkapnie und Azidose können die Wirksamkeit von Ephedrin reduzieren und/oder die Inzidenz von
unerwünschten Wirkungen beeinflussen. Diese Zustände
sollten deshalb vor oder während der Medikation mit Ephedrin behoben werden.
Bei Patienten mit Myasthenia gravis kann die Applikation
von Ephedrin zu vermehrter Muskelspannung führen.
Bei der wiederholten Anwendung von Ephedrin muss stets
an die Gefahr einer Anaphylaxie und psychischen Abhängigkeit gedacht werden.
Interaktionen
Sympathomimetika
Bei Verabreichung von Ephedrin mit anderen Sympathomimetika besteht die Gefahr von additiven Effekten und unerwünschten Wirkungen.
Alpha- und Beta-Blocker
Durch eine Alpha-Blockade wird der vasokonstriktorische
Effekt von Ephedrin herabgesetzt. Eine Vasodilatation kann
die Folge sein.
Durch eine Beta-Blockade können die kardialen und bronchodilatatorischen Wirkungen von Ephedrin gemindert werden.
Inhalationsanästhesie
Bei einer Anästhesie mit Cyclopropan und Halothan besteht
die Gefahr einer erhöhten kardialen Irritabilität mit konsekutiven Arrhythmien.
MAO-Hemmer
Blutdruckanstieg, Blutdruckkrise durch vermehrte Abbauhemmung der freigesetzten Sympathomimetika.
Ephedrin sollte vorsichtig, wenn überhaupt, mit Furazolidon
und Medikamenten, die die MAO hemmen, angewendet
werden.
Andere Arzneimittel
Reserpin und Methyldopa reduzieren die Menge an Noradrenalin an den Nervenendigungen und vermindern die Wirkung von Ephedrin.
Ephedrin kann die neuronale Blockade durch Guanethidin
antagonisieren und zu einem Verlust der antihypertensiven
Wirksamkeit führen.
Atropin blockiert die Reflexbradykardie und fördert damit
die Wirkungen von Ephedrin.
Gemeinsame Applikation mit Theophyllin und anderen
Xanthin-Derivaten erhöht die Inzidenz der möglichen unerwünschten Wirkungen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Herzglykosiden mit Ephedrin
besteht erhöhte Arrhythmiegefahr.
Mit Papaverin besteht die Möglichkeit zur Auslösung eines
Glaukomanfalles.
Die gleichzeitige Verabreichung von Furosemid oder anderer Diuretika kann zu einer Verminderung der arteriellen
Pressorwirkung führen.
Schwangerschaft, Stillzeit
Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien
zur Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist
nicht bekannt. Ephedrin darf während der Schwangerschaft
und der Geburt nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Parenterale Applikation von Ephedrin HCl «Bichsel» während der Geburt kann fetale Tachykardien zur Folge haben
und sollte nicht angewendet werden, wenn der Blutdruck
der Mutter über 130/80 mmHg liegt.
Ephedrin geht in die Muttermilch über. Ephedrin HCl «Bichsel» ist daher bei stillenden Frauen kontraindiziert, oder es
sollte abgestillt werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von
Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Unerwünschte Wirkungen
Psychiatrische Störungen
Häufig: Hohe parenterale Dosen von Ephedrin können sich
durch Verwirrtheit, Angstzustände, Depressionen, Delirium,
Halluzination und Euphorie/Dysphorie bemerkbar machen.
Störungen des Nervensystems
Häufig: manifestieren sich zentralnervöse, stimulierende
Effekte wie Nervosität, Spannungsgefühle, Agitation, Exzitation, Unruhe, vermehrte Reizbarkeit, Rededrang, Schwächezustände und Schlaflosigkeit. Daneben werden auch
klopfende Kopfschmerzen, Atemschwierigkeiten, Fieberzustände oder ein Gefühl der Wärme, Schwitzen, Trockenheit
von Nase und Kehle, präcordiale Schmerzen, Blässe, milde
epigastrische Beschwerden, Nausea oder Erbrechen angegeben.
Bei höheren Dosen addieren sich Schwindelgefühl, Benommenheit, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Tremor sowie eine verstärkte Reflexantwort hinzu.
Funktionsstörungen des Herzens
Ephedrin kann bei längerfristiger Anwendung eine Entleerung der NA-Speicher an den sympathischen Nervenendigungen verursachen und eine Tachyphylaxie der kardialen
und vasalen Effekte herbeiführen.
Ephedrin kann die Irritabilität des Herzmuskels erhöhen und
die rhythmische Funktion des Ventrikels beeinflussen.
Häufige Folgen sind Palpitationen und Tachykardien und
Blutdrucksteigerungen.
Selten: Extrasystolen bis hin zu gefährlichen Arrhythmien
können insbesondere bei Patienten, die Glykoside, Cyclopropan und Halothan (siehe «Interaktionen») verabreicht
bekommen sowie bei organischen Herzerkrankungen beobachtet werden.
Ephedrin erhöht die Herzarbeit und den myokardialen Sauerstoffverbrauch und kann dadurch evtl. eine Angina pectoris auslösen.
Gastrointestinale Beschwerden
Häufig: Übelkeit und Erbrechen.
Funktionsstörungen der ableitenden Harnwege
Selten: Insbesondere bei längerfristiger Applikation von
Ephedrin bei Patienten mit Prostatahypertrophie kann es zu
Miktionsschwierigkeiten bis hin zu einer akuten Harnverhaltung kommen.
Pharmakokinetik
Absorption
Ephedrin wird nach intramuskulärer und subkutaner Applikation schnell und vollständig absorbiert. Die Effekte des
i.v. applizierten Ephedrins treten rasch innerhalb weniger
Minuten ein.
Nach i.v.- resp. i.m.-Applikation von 10–25 mg resp. 25–50
mg Ephedrin halten die pressorischen und kardialen Wirkungen ca. 1 Std. an.
Distribution
Therapeutische Plasmakonzentrationen liegen zwischen
20–80 ng/ml oder darüber.
Ephedrin passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch.
Metabolismus
Kleine Mengen von Ephedrin werden in der Leber langsam
durch oxidative Desaminierung, Demethylierung, aromatische Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Als
Metaboliten wurden p-Hydroxyephedrin, p-Hydroxynorephedrin, Norephedrin und deren Konjugate identifiziert.
Elimination
Ephedrin und Metabolite werden renal ausgeschieden. Der
grösste Teil wird unverändert eliminiert, dabei ist die Rate
der Ausscheidung von Ephedrin und Metaboliten vom UrinpH abhängig.
Gemäss einer Studie werden nach i.v. Applikation einer Einzeldosis mit 25 mg Ephedrinchlorid 87–99 % als unverändertes Ephedrin ausgeschieden. 3–7 % werden bei pH 5
innerhalb von 24 Stunden als Norephedrin renal eliminiert.
Bei einem pH von 8 werden nach peroraler Applikation
innerhalb 24 Stunden 11–24 % rsp. 22–35 % als Norephedrin resp. Ephedrin ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt abhängig vom Urin-pH 3
(pH 5)– 6 (pH 6.3) Std. Bei saurem Urin ist die Elimination
beschleunigt.
Die renale Clearance beträgt 230–660 ml/min.
Präklinische Daten
Es liegen keine präparatespezifische Daten vor.
Sonstige Hinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt
aufbewahren.
Nach Anbruch der Ampulle Lösung sofort verwenden. Restmengen sind zu verwerfen.
Für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Zulassungsnummer
56’476 Swissmedic
Packungen
Ephedrin HCl «Bichsel» 5 mg/ml – Ampullen:
10 x 5 ml, 100 x 5 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml [B]
Ephedrin HCl «Bichsel» 50 mg/ml – Ampullen:
10 x 1 ml, 100 x 1 ml [B]
Zulassungsinhaberin
Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG, 3800 Interlaken
Stand der Information
April 2009
Sonstige unerwünschte Wirkungen
Sehr selten: Eine längerfristige Anwendung von Sympathomimetika bei Patienten im Schockzustand kann Ödeme,
fokale Myokarditiden, (subpericardiale) Hämorrhagien, intestinale und hepatische sowie renale Nekrosen zur Folge
haben. Bislang ist aber nicht klar, ob Ephedrin oder der
Schockzustand per se für diese Effekte verantwortlich zu
machen sind.
Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung können Symptome wie Hypertonie, Tachykardie mit Palpitationen, Herzarrhythmien,
Hyperglykämie, allgemeine Stoffwechselsteigerung, Erhöhung der freien Fettsäuren im Blut, Nausea, Erbrechen,
Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, paranoide Psychosen, Halluzinationen auftreten.
Besteht der Verdacht auf eine Überdosierung, soll mit entsprechenden Gegenmassnahmen behandelt werden.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: R03CA02
Ephedrin, ein direktes und indirektes Sympathomimetikum,
stimuliert sowohl Alpha- als auch Beta-Rezeptoren. Zusätzlich setzt Ephedrin Noradrenalin aus den adrenergen Speichervesikeln frei und hemmt kompetitiv die Wiederaufnahme des Neurotransmitters sowie die mitochondrale MAO.
Die qualitativen Wirkungen von Ephedrin sind peripher ähnlich dem Noradrenalin, setzen jedoch später ein. Zentral
werden bei entsprechenden Dosen stimulierende Effekte
ausgelöst.
Im Allgemeinen und insbesondere mit kleinen Dosen (< 0.5
mg/kg) wird durch die positiv inotrope und chronotrope Wirkung von Ephedrin am Herzen der cardiac output und somit
das Herz-Minuten-Volumen (HMV) erhöht. Bei höheren
Dosen (2–5 mg/kg) können jedoch aufgrund von Reflexmechanismen die meisten dieser Effekte nicht mehr festgestellt werden.
Gewöhnlich wird durch Ephedrin der diastolische und
systolische Blutdruck angehoben. Ephedrin kann aber wie
Adrenalin peripher sowohl eine Vasokonstriktion (AlphaRezeptoren) als auch eine Vasodilatation (Beta-2-Rezeptoren) verursachen. Arteriolen der Haut, Schleimhäute sowie
der Viscera werden dabei konstringiert, Arteriolen der Skelettmuskulatur werden dilatiert.
Ephedrin verengt Widerstands- als auch Kapazitätsgefässe.
Die Verabreichung von Ephedrin in der Geburtshilfe bei
Hypotonie der Mutter (Spinalanästhesie) führt neben der
Korrektur des Blutdrucks zu einer verbesserten Durchblutung des Uterus. Im Tierversuch konnte gezeigt werden,
dass die durch die Hypotonie verursachte Hypoxie, Hyperkapnie, Azidose und Bradykardie des Fetus korrigiert werden kann.
In therapeutischen Dosen relaxiert Ephedrin insbesondere
die glatte Muskulatur des Bronchialbaumes. Eine Konstriktion der Bronchien kann durch Ephedrin behoben werden,
der Gasaustausch wird wieder normalisiert.
REF: 003004100, November 2014
Ephedrin HCl «Bichsel»
5 mg/ml, 50 mg/ml, Injektionslösung
Ephédrine HCl «Bichsel»
5 mg/ml, 50 mg/ml, solution injectable
Composition
Principe actif: chlorhydrate d’éphédrine
Excipients: Ephédrine HCl «Bichsel» 5 mg/ml: chlorure de
sodium, eau pour préparations injectables
Ephédrine HCl «Bichsel» 50 mg/ml: eau pour préparations
injectables
Forme galénique et quantité de principe actif par unité
Solution injectable: Ephedrini hydrochloridum 5 mg resp. 50
mg, excip. ad solut. pro 1 ml.
Indications/Possibilités d’emploi
Hypotension artérielle lors de l’anesthésie
L'éphédrine est le médicament de choix pour le traitement
d’une hypotension artérielle au cours d’une rachianesthésie
(obstétrique, urologie, orthopédie etc.). Si l’on prévoit une
chute de la pression artérielle, on peut administrer de l’éphédrine à visée prophylactique.
Traitement de l’hypotension artérielle au cours d’une anesthésie générale.
Hypotension artérielle
On peut utiliser l’éphédrine en raison de l’effet de ce produit sur les récepteurs alpha- et bêta-adrénergiques lors d’une
hypotension artérielle, si, malgré le traitement des causes
(hypovolémie, action de certains médicaments, insuffisance
cardiaque), aucune amélioration n’est observée.
Bronchospasme
On utilise l’éphédrine par voie sous-cutanée comme traitement adjuvant dans les crises aiguës d’asthme ou dans les
réactions anaphylactiques.
Posologie/Mode d’emploi
Adapter la posologie d’éphédrine de façon individuelle en
fonction des paramètres circulatoires; la posologie suivante
n’est fournie qu’à titre d’orientation:
Baisse de la pression artérielle
Adultes: 10 à 25 mg par voie i.v. (posologie maximale de
150 mg/24 heures).
Il est recommandé d’administrer l’éphédrine par doses fractionnées de 5 à 10 mg jusqu’à obtenir une normalisation de
la pression artérielle.
Adultes: 25 à 50 mg (10 à 50 mg) par voie s.c. ou i.m. On
pourra administrer, si besoin, une deuxième dose de 50 mg
par voie i.m. ou de 25 mg par voie i.v.
Enfants: 3 mg/kg ou 100 mg/m2/jour, répartis en 4 à 6 doses
(voie s.c. ou i.v.).
Bronchospasme
Adultes: dose initiale: 12,5 à 25 mg i.v.; doses complémentaires en fonction de la réponse des patients.
Contre-indications
L’éphédrine ne devra pas être utilisée seule chez les
patients qui présentent une hypovolémie. On devra en premier lieu procéder à un traitement substitutif par du sang,
du plasma, des solutés et/ou des électrolytes. Ce n’est que
lors d’une urgence absolue que l’éphédrine pourra être utilisée en même temps que la correction de l’hypovolémie ou
en vue de maintenir un débit coronarien et cérébral approprié lors d’une déplétion volumique.
Ephédrine HCl «Bichsel» est également contre-indiqué en
cas d’hypersensibilité à l’éphédrine ou à d’autres sympathomimétiques, d’hyperthyroïdie, de thyréotoxicose, chez
les patients présentant des affections cardiovasculaires
sévères (insuffisance coronarienne sévère, angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque, artériosclérose sévère,
hypertension artérielle), de glaucome à angle fermé.
Mises en garde et précautions
La prudence est recommandée lors de diabète sucré, cardiopathie ischémique, artériosclérose, tachycardie, anévrisme, hypertrophie prostatique.
L’éphédrine peut réduire le volume plasmatique circulant.
Cet effet peut avoir une conséquence négative sur un état
de choc et favoriser, après l’arrêt du produit, le développement d’une hypotension artérielle.
Une hypoxie, une hypercapnie et une acidose peuvent
réduire l’efficacité d’éphédrine et/ou accroître la fréquence
des effets indésirables. Il convient de ce fait de corriger ces
anomalies avant ou pendant le traitement par éphédrine.
L’administration d’éphédrine peut aggraver les troubles
musculaires chez les patients présentant une myasthénie.
Lors d’une utilisation répétée d’éphédrine, il convient toujours de penser au risque de réaction anaphylactique et de
dépendance psychique.
Interactions
Sympathomimétique
L’administration concomitante d’éphédrine et d’autres sympathomimétiques fait courir le risque d’effets additifs et
d’effets indésirables.
Alpha-bloquants et bêta-bloquants
Un blocage alpha-adrénergique réduit les effets vasoconstricteurs d’éphédrine. Il peut s’ensuivre une vasodilatation.
L’administration d’un bêta-bloquant peut entraîner une
réduction des effets cardiaques et bronchodilatateurs d’éphédrine.
Anesthésie par inhalation
Lors d’une anesthésie par le cyclopropane et l’halothane, il
existe un risque d’excitabilité cardiaque accru, d’où la possibilité de troubles du rythme cardiaque.
Autres médicaments
La réserpine et la méthyldopa réduisent la quantité de noradrénaline au niveau des terminaisons nerveuses et réduisent les effets d’éphédrine.
L’éphédrine peut antagoniser le blocage neuronal de la guanéthidine et entraîner une perte de l’efficacité anti-hypertensive.
L’atropine bloque la bradycardie réflexe et facilite de ce fait
les effets d’éphédrine.
L’administration simultanée de théophylline et d’autres dérivés de la xanthine accroît la fréquence des effets indésirables éventuels.
L’administration simultanée de glucosides cardiaques et
d’éphédrine comporte un risque accru de troubles du rythme cardiaque.
L’association avec la papavérine fait courir un risque de
déclenchement d’un glaucome aigu.
L’administration concomitante de furosémide et d’autres
diurétiques peut donner lieu à une réduction des effets
presseurs artériels.
Grossesse, Allaitement
Il n’existe pas d’expérimentations animales suffisantes concernant l’incidence sur la grossesse, le développement
embryonnaire, le développement fœtal et/ou le développement postnatal. Le risque potentiel pour l’être humain n’est
pas connu. Ephédrine ne doit pas être administré pendant
la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
L’administration parentérale d’éphédrine lors de l’accouchement peut donner lieu à une tachycardie foetale et ne
devra pas être utilisé si la pression artérielle de la mère est
supérieure à 130/80 mmHg.
L’éphédrine passe dans le lait maternel. Ephédrine HCl
«Bichsel» est donc contre-indiqué pendant l’allaitement, ou
bien il devra être arrêté.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Aucun étude correspondante n’a été effectuée.
Effets indésirables
Troubles psychiatriques
Fréquemment: Des doses parentérales élevées d’éphédrine
peuvent provoquer un état confusionnel, des états d’angoisse, des dépressions, un délire, des hallucinations et un
état euphorique/dysphorique.
Système nerveux
Fréquemment: On observe des effets stimulants du système nerveux central tels qu’une nervosité, une sensation de
tension, une agitation, un état d’excitation, une inquiétude,
une irritabilité accrue, une logorrhée, une fatigue et une
insomnie. On a également rapporté des céphalées pulsatiles, des difficultés respiratoires, une fièvre ou une sensation
de chaleur, des sueurs, une sécheresse nasale et pharyngée, des douleurs précordiales, une pâleur, des troubles
épigastriques discrets, des nausées ou des vomissements.
A des doses élevées, il s’y ajoute des vertiges, une obnubilation, un état confusionnel, somnolence, tremblement et
hyperréflectibilité.
Troubles cardiaques
Lors d’une utilisation prolongée, éphédrine peut occasionner une déplétion des stocks en NA au niveau des terminaisons nerveuses sympathiques et donner lieu à une tachyphylaxie des effets cardiaques et vasculaires.
L’éphédrine peut accroître l’excitabilité du myocarde et agir
sur la fonction rythmique du ventricule.
Fréquemment: Il s’ensuit des palpitations et une tachycardie.
Rarement: Des extrasystoles, pouvant aller jusqu’à des
troubles du rythme menaçants, peuvent se voir chez les
patients qui reçoivent des glucosides cardiaques, du cyclopropane et de l’halothane (voir «Interactions») et dans les
cardiopathies organiques.
L’éphédrine augmente le travail cardiaque et la consommation myocardique d’oxygène et peut éventuellement
déclencher de ce fait une angine de poitrine.
Troubles gastro-intestinaux
Fréquemment: nausée et vomissement.
Troubles rénaux et urinaires
Rarement: L’éphédrine, en particulier si elle est administrée
pendant des périodes prolongées, peut provoquer chez les
patients présentant une hypertrophie de la prostate des difficultés mictionnelles pouvant aller jusqu’à une rétention
d’urines.
Autres effets indésirables
Très rares: Une utilisation prolongée de sympathomimétiques chez des patients en état de choc peut entraîner des
oedèmes, une myocardite localisée, des hémorragies
(sous-épicardiques), des nécroses intestinales, hépatiques
et rénales. On ignore à ce jour si la responsabilité de ces
complications incombe à l’éphédrine ou à l’état de choc luimême.
Surdosage
Lors d’un surdosage, on peut observer des symptômes tels
qu’une hypertension artérielle, une tachycardie avec des
palpitations, des troubles du rythme cardiaque, une hyperglycémie, une augmentation du métabolisme général, une
élévation des acides gras libres sanguins, des nausées, des
vomissements, une insomnie, un état confusionnel, un état
psychotique paranoïde et des hallucinations.
Mettre en oeuvre les mesures de correction appropriées s’il
existe un risque de surdosage.
Propriétés/Effets
Code ATC: R03CA02
L’éphédrine, un sympathomimétique direct et indirect, stimule les récepteurs tant alpha-adrénergiques que bêtaadrénergiques. L’éphédrine libère en outre la noradrénaline
des granules de stockage adrénergique et inhibe de façon
compétitive la re-capture du neurotransmetteur et la MAO
mitochondriale. Les effets qualitatifs de l’éphédrine sont
identiques en périphérie à ceux de la noradrénaline, mais
débutent plus tardivement. A des doses appropriées, on
observe des effets stimulants sur le système nerveux central.
En général et en particulier à des doses faibles (< 0.5
mg/kg), l’éphédrine, accroît grâce à ses effets inotropes et
chronotropes positifs, le débit cardiaque et ainsi le volumeminute (cœur). La plupart de ces effets ne sont toutefois
plus retrouvés aux doses plus élevées (2 à 5 mg/kg) du fait
des mécanismes réflexes.
L’éphédrine élève généralement la pression artérielle systolique et diastolique. Tout comme l’adrénaline, l’éphédrine
peut toutefois également provoquer aussi bien une vasoconstriction (récepteurs alpha-adrénergiques) qu’une vasodilatation (récepteurs bêta-2-adrénergiques) en périphérie.
Il-se produit une vasoconstriction des artérioles cutanéomuqueuses et viscérales et une dilatation des artérioles des
muscles squelettiques.
L’éphédrine provoque une vasoconstriction des vaisseaux
de résistance et de capacitance.
Lors d’une hypotension artérielle maternelle (anesthésie
rachidienne) en obstétrique, l’administration d’éphédrine
corrige non seulement la pression artérielle, mais améliore
le débit sanguin utérin. Des études expérimentales ont
montrées que l’hypoxie, l’hypercapnie, l’acidose et la bradycardie pouvaient être corrigées chez le fœtus.
Aux doses thérapeutiques, l’éphédrine relâche en particulier
les muscles lisses bronchiques. Une constriction bronchique peut être corrigée par l’éphédrine, d’où une normalisation des échanges gazeux.
Pharmacocinétique
Absorption
L’éphédrine est absorbée rapidement et complètement
après administration intramusculaire et sous-cutanée.
Les effets de l’éphédrine apparaissent en quelques minutes
après l’administration intraveineuse.
Les effets presseurs et cardiaques persistent pendant
approximativement une heure après l’administration intraveineuse et intramusculaire de respectivement 10 à 25 mg
et 25 à 50 mg d’éphédrine.
Distribution
Les concentrations plasmatiques thérapeutiques sont de
l’ordre de 20 à 80 ng/ml ou plus.
L’éphédrine traverse la barrière placentaire et passe dans le
lait maternel.
Métabolisme
Des petites quantités d’éphédrine subissent une dégradation métabolique lente dans le foie par désamination oxydative, diméthylation, hydroxylation aromatique et conjugaison. Les métabolites identifiés sont la p-hydroxyéphédrine,
la p-hydroxynoréphédrine, la noréphédrine et leurs conjugués.
Elimination
L’éphédrine et ses métabolites sont excrétés par voie rénale. La majeure partie est éliminée sous une forme inchangée
et la vitesse d’excrétion de l’éphédrine et de ses métabolites dépend du pH urinaire.
Dans une étude, 87 à 99 % d’une dose unique de 25 mg de
chlorure d’éphédrine, administrée par voie intraveineuse,
ont été éliminés sous forme d’éphédrine inchangée. Une
fraction de 3 à 7 % a été éliminée à un pH de 5 en 24 heures sous forme de noréphédrine par voie rénale. A un pH de
8, 11 à 24 % et 22 à 35 % sont excrétés après administration orale respectivement sous forme de noréphédrine et
d’éphédrine.
La demi-vie plasmatique, dépendante du pH urinaire, est
comprise entre 3 (pH 5) et 6 (pH 6.3). L’élimination est
accrue si le pH urinaire est acide.
La clairance rénale est de 230 à 660 ml/min.
Données précliniques
Il n’existe pas de données précliniques se rapportant à l’utilisation de la préparation.
Remarques particulières
Conserver à température ambiante (15–25 °C) et à l’abri de
la lumière.
Une fois l’ampoule ouverte, utiliser immédiatement la solution. Les restes non utilisés doivent être jetés.
Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
56’476 Swissmedic
Présentation
Ephédrine HCl «Bichsel» 5 mg/ml – ampoules:
10 x 5 ml, 100 x 5 ml, 10 x10 ml, 100 x 10 ml [B]
Ephédrine HCl «Bichsel» 50 mg/ml – ampoules:
10 x 1 ml, 100 x 1 ml [B]
Titulaire de l’autorisation
Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG, 3800 Interlaken
Mise à jour de l’information
Avril 2009
Paolo
Crivelli
Digital unterschrieben von Paolo
Crivelli
DN: cn=Paolo Crivelli, o=Laboratorium
Dr. G. Bichsel, ou=QM Leiter,
email=paolo.crivelli@bichsel.ch, c=CH
Datum: 2014.12.01 11:37:41 +01'00'
REF: 003004100, November 2014
Inhibiteurs de la MAO
Elévation de la pression artérielle et crise hypertensive par
inhibition accrue de la dégradation des sympathomimétiques libérés.
Utiliser éphédrine, si tant est qu’on l’utilise, de façon prudente avec la furazolidone et les médicaments qui inhibent
la monoamino-oxydase.