monografía irbeprex a

Cuando la presión arterial
no se puede controlar adecuadamente,
con la monoterapia de
IRBESARTÁN o AMLODIPINO...
A
Irbesartán 150 mg + Amlodipino 5 mg
Irbesartán 300 mg + Amlodipino 5 mg
LA EFICAZ Y SEGURA TERAPIA DUAL ANTIHIPERTENSIVA
EN UNA SOLA TABLETA,
QUE OFRECE NEFROPROTECCIÓN
Y
MEJORÍA DE LA ADHERENCIA AL TRATAMIENTO.
A
Irbesartán 150 mg + Amlodipino 5 mg
Irbesartán 300 mg + Amlodipino 5 mg
MONOGRAFÍA
INTRODUCCIÓN:
El riñón es el principal órgano damnificado, en aquellos
pacientes con hipertensión arterial y/o diabetes mellitus. La
alta incidencia y prevalencia de la insuficiencia renal crónica
cada vez adquiere una dimensión preocupante y con un
hecho bien definido, el claro papel que juega en su fisiopatogenia la hipertensión arterial y la diabetes.
Anteriormente la acción primordial frente a un paciente
hipertenso era tratar de regularizar las cifras de presión
arterial hacia “la normalidad”. En la actualidad, además de
controlar las altas cifras de presión arterial, es fundamental
preservar la función renal y ofrecer una protección máxima
de los órganos blanco susceptibles a ser lesionados.
La prevención primaria o secundaria de la nefropatía
asociada en estos pacientes, implica un gran reto en su
manejo integral; por lo cual la posibilidad de disponer de
medicamentos antihipertensivos con propiedades nefroprotectoras vendría a resolver una gran necesidad en
beneficio del paciente.
Gracias a lo anterior, la investigación de los diferentes medicamentos antihipertensivos se ha encaminado a definir el
grado de protección renal que pueden ofrecer, inclinándose
la balanza a favor de los Bloqueadores de los Receptores
de Angiotensina II subtipo AT1 (BRAT1), que ofrecen un
efecto nefroprotector y antiproteinúrico. En cierta medida los
calcioantagonistas entran a formar parte de este tipo de
medicamentos antihipertensivos.
Garmisch Pharmaceutical pone a disposición Irbeprex A®,
la combinación a dosis fija de uno de los BRAT1 con mejores
resultados en el manejo de la hipertensión arterial con
efecto nefroprotector, como lo es el Irbesartán, asociado al
calcioantagonista Amlodipino.
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Irbeprex A® es una eficaz y segura terapia dual antihiperten-
siva en una sola tableta, que ofrece nefroprotección y
mejoría de la adherencia al tratamiento.
ACCIÓN NEFROPROTECTORA:
Son varios los estudios clínicos multicéntricos con Irbesartán,
que han demostrado además de la eficacia antihipertensiva, su
efecto nefroprotector. A manera de ejemplo:
- Estudio IDNT (Renoprotective effect of the angiotensin
receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes), cuyo objetivo fue evaluar si
el Irbesartán o el calcioantagonista Amlodipino, eran
capaces de retrasar la progresión de la nefropatía ocasionada por la diabetes mellitus tipo 2.
Ensayo controlado, aleatorio y doble ciego en una población de 1.715 pacientes hipertensos con una media de
seguimiento de 2.6 años. Se concluye que el Irbesartán
es eficaz en la prevención de la progresión de la nefropatía debida a diabetes tipo 2, siendo esta protección
independiente de su efecto antihipertensivo.
- Estudio IRMA II (The effect of irbesartan on the development of diabetic nephropathy in patients with type 2
diabetes). Se tuvo como objetivo evaluar la eficacia del
Irbesartán en el retraso o la prevención del desarrollo de
la nefropatía diabética en pacientes hipertensos con
diabetes tipo 2 y microalbuminuria persistente. Fue un
ensayo multinacional, controlado con placebo, aleatorio y
doble ciego, adelantado en un total de 590 pacientes
seguidos durante 2 años. Se concluye que el Irbesartán
en los pacientes con diabetes tipo 2 y microalbuminuria es renoprotector, con independencia de su
efecto antihipertensivo y además induce la restauración de la normoalbuminuria.
ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA POTENCIADA:
La combinación a dosis fija de Irbesartán más Amlodipino
(Irbeprex A®), se basa en los principios actuales del
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tratamiento de la hipertensión arterial, que asocia dos
antihipertensivos en una sola forma farmacéutica, los
cuales deben tener mecanismos de acción diferentes y
cuya respuesta terapéutica sea aditiva. La eficacia de la
combinación a dosis fija de Irbesartán más Amlodipino, se
ha demostrado en dos estudios clínicos:
- Estudio I-COMBINE (Assessment of Efficacy and
Safety Profile of Irbesartan/Amlodipine Fixed-Dose Combination Therapy Compared With Amlodipine Monotherapy in Hypertensive Patients Uncontrolled With Amlodipine
5 mg Monotherapy: A Multicenter, Phase III, Prospective,
Randomized, Open-Label With Blinded-End Point Evaluation Study). El objetivo planteado fue determinar si la
eficacia antihipertensiva de la combinación a dosis fija de
Irbesartán 150 mg más Amlodipino 5 mg, era superior a
la de 5 mg de Amlodipino en monoterapia, para la reducción de la presión arterial sistólica en casa después de un
tratamiento de 5 semanas. El diseño del estudio fue de
fase III, abierto, multicéntrico, prospectivo, randomizado,
doble ciego. Se asignaron al azar al tratamiento 290
pacientes con hipertensión esencial no controlada con
5 mg de Amlodipino. Se concluye que en una población de adultos con hipertensión arterial esencial, la
combinación a dosis fija de Irbesartán 150 mg más
Amlodipino 5 mg, tiene una mayor eficacia que la
monoterapia con 5 mg de Amlodipino en la reducción
de la presión arterial sistólica después de 5 semanas.
Ambos tratamientos fueron bien tolerados.
- Estudio I-ADD (Assessment of Efficacy and Safety
Profile of Irbesartan/Amlodipine Fixed-Dose Combination
Therapy Compared With Irbesartan Monotherapy in
Hypertensive Patients Uncontrolled With Irbesartan 150
mg Monotherapy: A Multicenter, Phase III, Prospective,
Randomized, Open-Label With Blinded-End Point Evaluation Study). El objetivo planteado fue demostrar que la
eficacia antihipertensiva de la combinación a dosis fija de
Irbesartán 300 mg más Amlodipino 5 mg era superior a
la obtenida con 300 mg de Irbesartán en monoterapia,
para la reducción de la presión arterial sistólica en casa
después de 10 semanas de tratamiento.
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Para el efecto se diseñó un estudio fase III, prospectivo,
aleatorizado, de grupos paralelos. Se asignaron al azar al
tratamiento 325 pacientes con hipertensión arterial esencial no controlada con 150 mg de Irbesartán. Se obtuvo
al final de la décima semana, una mayor eficacia
antihipertensiva con la combinación a dosis fija de
Irbesartán 300 mg más Amlodipino 5 mg, que con la
monoterapia de 300 mg de Irbesartán en la reducción
de la presión arterial sistólica. La tolerabilidad de los
dos tratamientos fue buena.
COMPOSICIÓN DE Irbeprex A®:
Cada tableta recubierta de Irbeprex A® 150 mg / 5 mg
contiene: Irbesartán 150 mg más Amlodipino besilato
equivalente a Amlodipino base 5 mg.
Cada tableta recubierta de Irbeprex A® 300 mg / 5 mg
contiene: Irbesartán 300 mg más Amlodipino besilato
equivalente a Amlodipino base 5 mg.
INDICACIONES DE Irbeprex A®:
Tratamiento de la hipertensión esencial. Irbeprex A® está
indicado en pacientes cuya presión arterial no se encuentra
adecuadamente controlada con la monoterapia de Irbesartán o
Amlodipino.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE Irbeprex A®:
Irbesartán:
Es un bloqueador específico y selectivo de los receptores
de angiotensina II subtipo AT1 (BRAT1), sin involucrar a otros
receptores como los AT2 y AT, ni presentar actividad agonista parcial sobre los receptores AT1. No inhibe la renina
plasmática ni bloquea los canales iónicos; no potencializa
los efectos mediados por la bradiquinina. Reduce los
niveles plasmáticos de aldosterona.
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El efecto hipotensor del Irbesartán es evidente después de
la primera dosis y está presente de manera sustancial en
1-2 semanas, observándose el efecto máximo a las 4-6
semanas. Con la administración de una sola dosis diaria se
obtienen efectos óptimos sobre la presión arterial de 24
horas.
La efectividad del Irbesartán no está influida por la edad o
el sexo. Los pacientes de raza negra presentan una
respuesta notablemente menor a la monoterapia con
Irbesartán.
El Irbesartán es un antihipertensivo activo por vía oral, que
no requiere biotransformación para su actividad, se absorbe
rápidamente y por completo. La concentración plasmática
pico se alcanza entre 1.5 a 2 horas después de la administración oral y su biodisponibilidad absoluta es del 60 al 80%,
sin ser afectada por la presencia de alimentos.
Aproximadamente el 96% del Irbesartán se une a las proteínas en el plasma y su unión a los componentes celulares de
la sangre es mínima.
El Irbesartán se excreta por vía biliar (75%) y renal (25%).
La vida media terminal de eliminación (t½) del Irbesartán es
de 11 a 15 horas. Las concentraciones plasmáticas en
estado de equilibrio se alcanzan a los 3 días después del
comienzo del régimen posológico de una dosis diaria. Se
observa acumulación plasmática limitada (<20%) con la
administración repetida de una dosis diaria.
Amlodipino:
Es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas
que inhibe la entrada transmembranal de los iones de calcio
en el músculo liso vascular y cardíaco. De forma directa
relaja el músculo liso vascular, reduce la resistencia vascular
periférica y por ende la presión arterial. Su efecto
miorrelajante interviene más sobre el músculo vascular que
en el miocardio. El Amlodipino no ha sido asociado con
efectos adversos metabólicos o cambios en los lípidos
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plasmáticos. Su uso es adecuado en pacientes con asma,
diabetes y gota. Debido al lento inicio de acción, la hipotensión aguda no es una característica de su administración.
Las concentraciones séricas máximas están entre 6 a 12
horas. Se une en un 97% a proteínas plasmáticas. Presenta
un importante metabolismo hepático, el 60% es eliminado
por la orina y un 25% por las heces. La vida media plasmática es de 35 a 50 horas. Su nivel plasmático estable se
alcanza entre el 7° y el 8° día.
POSOLOGÍA DE Irbeprex A®:
Una tableta recubierta de Irbeprex A® 150 mg / 5 mg o
Irbeprex A® 300 mg / 5 mg una vez al día. Irbeprex A®
puede tomarse con o sin alimentos.
La dosis debe individualizarse según la respuesta al
tratamiento con los componentes por separado y la
respuesta antihipertensiva requerida. La dosis máxima
recomendada de Irbeprex A® es de 300 mg / 10 mg al
día.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS DE Irbeprex A®:
Hipersensibilidad a cualquiera de las sustancias activas o a
cualquiera de los excipientes. Hipersensibilidad a las
dihidropiridinas. Shock cardiogénico, estenosis aórtica
clínicamente significativa, angina inestable (excluida angina
de Prinzmetal). Embarazo y lactancia.
ADVERTENCIAS DE Irbeprex A®:
Pacientes con hipotensión-depleción de volumen: El
irbesartán rara vez se ha asociado con hipotensión en
pacientes hipertensos sin otras afecciones concomitantes.
Podría producirse hipotensión sintomática, como sucede
con los inhibidores de la ECA, en pacientes con depleción
de sodio/volumen como aquellos tratados enérgicamente
con diuréticos y/o restricción de sal o que se encuentran en
hemodiálisis debe corregirse la depleción de volumen y
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sodio antes de iniciar el tratamiento o se deberá considerar
la utilización de una menor dosis inicial.
PRECAUCIONES DE Irbeprex A®:
Generales: Como consecuencia de la inhibición del sistema
Renina-Angiotensina-Aldosterona, se anticipan cambios en
la función renal en individuos susceptibles. En pacientes
cuya función renal depende de la actividad del sistema
Renina-Angiotensina-Aldosterona (por ejemplo, pacientes
hipertensos con estenosis de la arteria renal en uno o
ambos riñones o pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva severa), el tratamiento con fármacos que
afectan a este sistema se ha asociado con oliguria y/o
azoemia progresiva y (raras veces) con insuficiencia renal
aguda y/o muerte. No se puede descartar la posibilidad de
un efecto similar con el uso de un antagonista del receptor
de angiotensina II, incluido el irbesartán.
EFECTOS SECUNDARIOS DE Irbeprex A®:
Mareo, vértigo, cefalea, náuseas, vómito, dolor gastrointestinal superior, tumefacción gingival, glosodinia, fatiga,
edema, edema periférico, somnolencia, palpitaciones,
rubor, tos, dermatitis por contacto, sofocos, hipotensión
ortostática, proteinuria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DE Irbeprex A®:
Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio
y sustitutos de la sal a base de potasio u otros fármacos que
pueden aumentar los niveles plasmáticos de potasio (por
ejemplo: heparina).
PRESENTACIÓN DE Irbeprex A®:
Irbeprex A® 150 mg / 5 mg Caja x 30 tabletas recubiertas
(Reg. San. No.: INVIMA 2015M-0015718).
Irbeprex A® 300 mg / 5 mg Caja x 30 tabletas recubiertas
(Reg. San. No.: INVIMA 2014M-0015584).
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BIBLIOGRAFÍA:
1). Lewis ED, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB
et al. Renoprotective effect of the angiotensin receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2
diabetes. N Engl Med 2001; 345: 851-60.
2). Parving HH, Lehnert H, Bröchner-Mortensen J, Gomis R,
Andersen S, Arner P, for the Irbesartan in Patients with Type 2
Diabetes and Microalbuminuria Study Group. The effect of
irbesartan on the development of diabetic nephropathy in
patients with type 2 diabetes. N Engl Med 2001; 345: 870-8.
3). I-COMBINE Study: Assessment of Efficacy and Safety Profile of
Irbesartan/Amlodipine Fixed-Dose Combination Therapy
Compared With Amlodipine Monotherapy in Hypertensive
Patients Uncontrolled With Amlodipine 5 mg Monotherapy: A
Multicenter, Phase III, Prospective, Randomized, Open-Label
With Blinded-End Point Evaluation Study. Clin Ther.
2012;34:1705-1719.
4). I-ADD Study: Assessment of Efficacy and Safety Profile of
Irbesartan/Amlodipine Fixed-Dose Combination Therapy
Compared With Irbesartan Monotherapy in Hypertensive
Patients Uncontrolled With Irbesartan 150 mg Monotherapy: A
Multicenter, Phase III, Prospective, Randomized, Open-Label
With Blinded-End Point Evaluation Study. Clin Ther.
2012;34:1720-1734.
5). Irbesartan/Amlodipine: A Review of its Use in Adult Patients
with Essential Hypertension Not Adequately Controlled with
Monotherapy. Am J Cardiovasc Drugs (2013)13:141-150.
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